文章摘要:为寻找高活性的杀菌化合物，在前期合成5-(1-（4-甲基-2-氧代-1-氧杂螺[4，5]癸-3-烯-3-基）亚乙基)-2-氨基咪唑啉-4-酮类化合物的基础上进行结构修饰，在咪唑啉-4-酮的3-位引入苄基，设计并合成了一系列未见文献报道的化合物，其结构经过核磁共振氢谱(¹H NMR)、碳谱(¹³C NMR)及高分辨质谱（HR-ESI-MS）确证。经高效液相色谱（HPLC）分析显示，Z-构型中间体化合物6在酸性条件下会发生氮质子化开环再环化，转化为E-构型化合物7。离体杀菌活性测定结果表明，3-位苄基的引入改善了该类化合物的杀菌活性，其中化合物（E）-3-苄基-5-(1-（4-甲基-2-氧代-1-氧杂螺[4，5]癸-3-烯-3-基）亚乙基)-2-（4-甲氧基苯基）氨基-咪唑啉-4-酮（9c）和（E）-3-苄基-5-(1-（4-甲基-2-氧代-1-氧杂螺[4，5]癸-3-烯-3-基）亚乙基)-2-（4-氟苯基）氨基-咪唑啉-4-酮（9h）对油菜菌核病菌的EC₅₀ 值分别为14.3和21.1 mg/L。活体杀菌活性测试结果显示，在400 mg/L下化合物9c对于黄瓜霜霉病和小麦白粉病的防效分别为 80%和85%。

文章关键词:3-乙酰基-4-甲基-1-氧杂螺[4，5]癸-3-烯-2-酮,3-苄基-2-氨基咪唑啉-4-酮,双键构型转化,互变异构,杀菌活性,

项目基金:国家自然科学基金资助项目(No.21772229),

论文作者:李益豪 赵宇 许磊川 苏彦豪 张倩 王明安 

作者单位:中国农业大学应用化学系农药创新研究中心 

论文DOI: 10.16801/j.issn.1008-7303.2021.0138

论文分类号: TQ450.1

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